醫學美容討論區 > 學者解析/G蛋白耦合性受體 現代藥物標靶

醫學美容討論區 今日:555 |  主體:561

查看:151|回覆:0

學者解析/G蛋白耦合性受體 現代藥物標靶

新聞播報員

發表於 2012-10-11 14:31:55 | 位置:XXX.19.93.XXX
〔自由時報記者湯佳玲/台北報導〕「由於人體細胞的細胞膜內外不通,細胞膜外的訊息主要靠G蛋白耦合性受體(GPCRs)接收後傳遞到細胞膜內,進而引發身體各種反應。」今年諾貝爾化學獎頒發給兩位鑽研G蛋白耦合性受體家族中β腎上腺素受體的美籍科學家萊夫科維茲(Robert J. Lefkowitz)和克比爾卡(Brian Kobilka),義守大學醫學院副院長黃士哲解釋:「G蛋白耦合性受體是非常重要的訊息傳導途徑,也是一個家族,β腎上腺素受體就是家族成員之一。」

G蛋白耦合性受體位於細胞膜上,負責接收外在訊息,如果這些訊息傳導途徑出現異常,將會導致糖尿病、視覺障礙、氣喘、憂鬱症及特定癌症等數十種疾病;其中β腎上腺素受體若功能異常,則恐導致高血壓或胃潰瘍等疾病。

中央大學生命科學系副教授孫維欣指出,萊夫科維茲是第一位發現G蛋白耦合性受體中的β腎上腺素受體、並且將它的功能與調控機制研究得非常透徹的人;克比爾卡則是進一步以X光晶體繞射方式,解開β腎上腺素受體的結構,揭示G蛋白活化時如何改變形狀,為後繼研究奠定基礎。

孫維欣表示,要研究G蛋白耦合性受體向來很困難,因為G蛋白不容易被純化與結晶。二○○○年有科學家發現一個與視覺有關的rhodopsin受體,但這次諾貝爾獎得主解構的β腎上腺素受體,會影響到神經傳導、胃腸蠕動、高血壓、心律不整等,顯然在生理與藥理上的應用更為重要與廣泛。

近半藥物透過GPCRs發揮作用

孫維欣表示,目前有將近一半的藥物都與G蛋白耦合性受體有關,儼然成為現代藥物的標靶,解構G蛋白耦合性受體如何與G蛋白交互作用,將有助於科學家改善相關藥物的作用。

黃士哲舉例,高血壓藥物就是以阻斷β腎上腺素受體訊號的方式,達到降低血壓的效果;抗過敏藥物組織胺受體拮抗劑,正是以G蛋白耦合性受體為標的開發出的藥物。


自由時報
參考網址:http://tw.news.yahoo.com/%E5%AD%B8%E8%80%85%E8%A7%A3%E6%9E%90-%E8%9B%8B%E7%99%BD%E8%80%A6%E5%90%88%E6%80%A7%E5%8F%97%E9%AB%94-%E7%8F%BE%E4%BB%A3%E8%97%A5%E7%89%A9%E6%A8%99%E9%9D%B6-202816252.html



請先登入
© CopyRight 2002-2012 38girl.net (三八女孩討論區) All Rights Reserved.